1945年6月26日，50个国家的代表在旧金山出席了联合国国际组织会议，签署了《联合国宪章》。当时，波兰没有派代表参加此次会议，但后来签署了《宪章》，因此成为联合国51个创始会员国之一。《宪章》所载的国际和平与安全概念源于1941年8月的《大西洋宪章》。而在此之前两个月，一份在伦敦签署的宣言就已提及全球合作的必要性。
1941年：《圣詹姆斯宫宣言》
1941年6月，在伦敦设立了9个流亡政府。伟大的联合王国首都历经了22个月的战争洗礼，已然千疮百孔，空袭警报频频响起。几乎所有欧洲国家都已被轴心国攻陷，许多携带重要物资的船只沉没于大西洋之中。然而，在伦敦城内，乃至于盟军各国政府和人民，对取得最终胜利的信念仍然坚定不移。而且，人们的目光超越了军事上的胜利，更放眼于战后的未来。
1941年6月12日，联合王国、加拿大、澳大利亚、新西兰和南非联邦的代表，比利时、捷克斯洛伐克、希腊、卢森堡、荷兰、挪威、波兰、南斯拉夫流亡政府的代表，以及法国戴高乐将军的代表，在古老的圣詹姆斯宫举行会晤并签署了一份宣言，宣言的部分内容如下：
持久和平的唯一真正基础，是自由的人民在一个摆脱了侵略威胁、人人都可以享有经济与社会保障的世界中自愿合作；为此目的，我们将在战时与平时同其他国家的自由人民通力合作。
托马斯•霍斯默•谢泼德创作的伦敦圣詹姆斯宫水彩画
1941年：《大西洋宪章》
《联合国宪章》的起源可追溯至1941年8月14日签署的《大西洋宪章》，在《大西洋宪章》中，美国总统富兰克林•德拉诺•罗斯福和联合王国首相温斯顿•丘吉尔向世界宣布了“两个国家政策中的若干共同原则（他们对更好的未来世界的希望即以此为基础）”。
《大西洋宪章》的第八段提到，要在未来“建立一个更普遍和更持久的全面安全体系”。
在签署《大西洋宪章》会议期间，罗斯福总统（左侧就座）和丘吉尔首相参加完教堂礼拜仪式后，在皇家海军舰艇威尔士亲王号甲板上交谈。联合国图片
1942年：《联合国家宣言》
1942年1月1日，与轴心国交战的26个国家（包括美国、联合王国、中国和苏联）签署了一份文件，认同《大西洋宪章》所体现的宗旨和原则，该文件被称为《联合国家宣言》。此后，另有21个国家签署该宣言。《联合国家宣言》首创了“联合国”一词。“联合国”这一名称由美国总统富兰克林•德拉诺•罗斯福提出。
三年后，在旧金山会议的筹备过程中，只有1945年3月前向德、日宣战并签署了《联合国家宣言》的国家受邀参会。
《联合国家宣言》的最初签署国
最初的26个签署国为：美国、联合王国、苏联、中国、澳大利亚、比利时、加拿大、哥斯达黎加、古巴、捷克斯洛伐克、多米尼加共和国、萨尔瓦多、希腊、危地马拉、海地、洪都拉斯、印度、卢森堡、荷兰、新西兰、尼加拉瓜、挪威、巴拿马、波兰、南非联邦、南斯拉夫。
随后的签署国
随后签署《联合国家宣言》的有（按签署日期先后排序）：墨西哥、菲律宾、埃塞俄比亚、伊拉克、巴西、玻利维亚、伊朗、哥伦比亚、利比里亚、法国、厄瓜多尔、秘鲁、智利、巴拉圭、委内瑞拉、乌拉圭、土耳其、埃及、沙特阿拉伯、叙利亚、黎巴嫩。
1942年1月1日于美国华盛顿特区发表的《联合国家宣言》。联合国图片
1943年：莫斯科和德黑兰会议
1943年10月18日至11月1日，美国、联合王国、苏联和中国在莫斯科举行了一次会议。会议结束时，与会国通过了一份《四国普遍安全宣言》，在《宣言》中，他们“承认有必要在尽早可行的日期，根据一切爱好和平国家主权平等的原则，建立一个普遍性的国际组织，以维护国际和平与安全。所有爱好和平的国家，无论大小，均得加入这一组织。”这是官方文件中首次明确提出在第二次世界大战结束之后建立一个维持和平的国际组织。之后，这四个国家各自成立了国家专家委员会，分别起草所构想的未来国际组织的宪章（不过，美国在此之前就做过这方面的努力，从1942年开始至1944年敦巴顿橡树园会议结束，由美国国务院成立于1939年12月27日的对外关系问题咨询委员会正式开展这方面的工作）。
1943年11月28日至12月1日，罗斯福总统、丘吉尔首相和苏联总理约瑟夫•斯大林在德黑兰会晤，再次确认了共同政策，明确表明三国“应在战时及战后和平时期携手合作”的决心，并承认“我们及所有联合国家对实现这种和平负有崇高的责任，这种和平将获得全球绝大多数人民的拥护，并使未来许多世代免遭战争的祸患与恐怖。”他们还宣布，计划在一个“世界民主国家大家庭”里，“寻求所有国家（不分大小）的合作和积极参与，因为这些国家的人民和我们国家的人民一样，全心全意致力于消除专政和奴役、压迫和不容忍”（《德黑兰宣言》，德黑兰，1943年12月1日）。
1943年11月28日，约瑟夫•斯大林总理（左）、罗斯福总统（中）和丘吉尔首相（右）在伊朗德黑兰的苏联大使馆会晤，讨论军事战略。联合国图片
1945年：敦巴顿橡树园会议和雅尔塔会议
1944年8月21日至10月7日，在“关于国际和平与安全组织的华盛顿对话”（也称敦巴顿橡树园会议）的背景下，美国和联合王国的代表在敦巴顿橡树园分别会见了苏联代表（8月21日至9月28日）与中国代表（9月29日至10月7日）。在会议上，各国政府交换了莫斯科会议结束后编写的国家报告。
一个指导委员会受托就主要的实质性问题达成一致，另有一个联合拟定小组在谈判的基础上以条约的形式起草了一份文案。此次会议的成果文件名为“关于建立一个普遍性的国际组织的提案”，于1994年10月9日印发。这个文件也成为了1945年旧金山会议的初始工作文件。
1945年2月4日至11日的雅尔塔会议继续就未来建立国际组织的事宜进行谈判。美国总统罗斯福、联合王国首相丘吉尔和苏联总理斯大林出席了此次会议。会议的议事议定书中有一节专门讨论“世界组织”，其中包括一项重要决定，即于1945年4月25日在美国召开一次“关于世界组织提案的联合国家会议”。本文件确定了将受邀参加会议的国家，以及邀请函的文本。
1945年2月2日至3月8日，在墨西哥城举行的美洲共和国会议对敦巴顿橡树园提案表示了进一步支持。
在敦巴顿橡树园提案中，有一个重要问题尚未得到解决，即安理会的表决程序。直到丘吉尔、罗斯福和斯大林以及三国的外长与重要官员在克里米亚举行雅尔塔会议，这个问题才得以解决。1945年2月11日，雅尔塔会议决定举行旧金山会议。
三国领导人在宣言中表示：“我们决定，与我们的同盟国一起尽早建立一个普遍性的国际组织来维护和平与安全……我们同意于1945年4月25日在美国旧金山举行联合国家会议，根据敦巴顿橡树园对话的提案，起草该组织的宪章。”
苏联、联合王国和美国代表在促进战后世界和平的安全组织会议的开幕会议上。摄于华盛顿特区敦巴顿橡树园，1944年8月21日。联合国图片
邀请函
1945年3月5日，邀请函发出。与此同时，受邀国获悉，雅尔塔会议已就安理会表决程序达成了一致。
罗斯福总统辞世
不久后，1945年4月12日，罗斯福总统突然辞世，他为旧金山会议的规划做出极大的贡献，体现了卓越的政治才能。人们一度担心这次会议可能因此会被推迟，但是，杜鲁门总统决定按照原计划举行会议，旧金山会议在既定日期召开。